中醫認為，梔子味苦，性寒，歸心、肝、肺、胃經，具有瀉火除煩、清熱利濕、涼血解毒、消腫止痛的功效。梔子主要用于：1.熱病煩熱。本品苦寒清降，清瀉三焦火邪，有清心除煩之效。2.濕熱黃疸。因其能清利肝膽濕熱而退黃疸。3.血熱吐衄。4.瘡瘍腫毒，跌打損傷?！侗窘洝份d，梔子“主五內邪氣，胃中熱氣，面赤酒瘡腹鼻，白癩赤癩瘡瘍”?！侗静菅芰x補遺》曰：“瀉三焦火，清胃脘血，治熱厥心痛，解熱郁，行結氣。”

　　現代研究證實，梔子含梔子素、梔子甙、去羥梔子甙和藏紅花素、藏紅花酸、熊果酸等。梔子煎劑及醇提取液有利膽作用，能促進膽汁分泌，并能降低血中膽紅素，可促進血液中膽紅素迅速排泄；對溶血性鏈球菌和皮膚真菌有抑制作用；有解熱、鎮痛、鎮靜、降壓及止血作用。

　　梔子皮(果皮)偏于達表而去肌膚之熱；梔子仁(種子)偏于走里而清內熱。生用走氣分而瀉火；炒黑則入血分而止血。因本品苦寒傷胃，脾虛便溏者不宜用。